Xem mẫu
ĐẠI HỌC QUỐC GIA HÀ NỘI
TRƯỜNG ĐẠI HỌC KHOA HỌC TỰ NHIÊN
_______________________
Trần Thanh Hà
NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC MỘT SỐ LOÀI CÂY
THUỘC CHI POLYGONUM, HỌ RAU RĂM (POLYGONACEAE)
Chuyên ngành: Hóa hữu cơ
Mã số: 62.44.01.14
DỰ THẢO TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC
Hà Nội - 2016
Công trình được hoàn thành tại: khoa Hóa học, Đại học Khoa học Tự nhiên, Đại
học Quốc gia Hà Nội và Khoa Hóa Thực Vật, Viện Dược liệu.
Người hướng dẫn khoa học: PGS.TS Nguyễn Văn Đậu
Phản biện: . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
..............................
Phản biện: . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
..............................
Phản biện: . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
..............................
Luận án sẽ được bảo vệ trước Hội đồng cấp Đại học Quốc gia chấm luận án
tiến sĩ họp tại . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
vào hồi
giờ
ngày
tháng
năm 20...
Có thể tìm hiểu luận án tại:
- Thư viện Quốc gia Việt Nam
- Trung tâm Thông tin - Thư viện, Đại học Quốc gia Hà Nội
I. GIỚI THIỆU LUẬN ÁN
1. Đặt vấn đề
Điều kiện tự nhiên ưu đãi cho đất nước và con người Việt Nam một hệ sinh thái phong phú và đa
dạng, có tiềm năng to lớn về tài nguyên cây thuốc. Hệ thực vật ở Việt Nam ước tính có khoảng 13.000 loài
với khoảng 11.000 loài thực vật bậc cao, 800 loài rêu, 600 loài nấm và hơn 2000 loài tảo. Tính đến nay đã có
hơn 3800 loài thực vật bậc cao và bậc thấp được dùng làm thuốc trong y học cổ truyền nhằm kháng khuẩn,
kháng nấm, chống viêm nhiễm, chống ung thư, điều hòa miễn dịch, chữa các bệnh liên quan đến tim mạch,
diệt côn trùng.
Chi Polygonum (họ rau Răm, Polygonaceae) có khoảng 230 loài phân bố chủ yếu ở phía bắc bán cầu
trong đó có Việt Nam. Nhiều loài trong chi này được sử dụng trong y học dân gian với công dụng kháng
viêm, lưu thông máu, chữa lỵ, lợi tiểu. Theo các nghiên cứu đã công bố thành phần hóa học của các loài
thuộc chi Polygonum bao gồm flavonoid, anthraquinon, coumarin, lignan, napthaquinon, polyphenol,
tecpenoid với nhiều tác dụng dược lý đáng chú ý như chống khối u, chống oxy hóa, chống viêm, chống HIV,
chống suy giảm miễn dịch và chống côn trùng.
Cả ba loài cây thuộc chi Polygonum là cây mễ tử liễu (Polygonum plebeium R. Br.), cây thồm lồm gai
(Polygonum perfoliatum L.), cây nghể trắng (Polygonum barbatum L.) tuy đã được nghiên cứu trên thế giới
nhưng ở Việt Nam hầu như chưa có công bố nào về thành phần hóa học cũng như hoạt tính sinh học. Nhằm
mục đích nghiên cứu làm rõ thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của ba loài cây này tại Việt Nam, làm
cơ sở khoa học cho những nghiên cứu tiếp theo để tạo ra các sản phẩm chăm sóc sức khỏe cộng đồng và góp
phần sáng tỏ công dụng chữa bệnh của các dược liệu này, chúng tôi lựa chọn đề tài:: “Nghiên cứu thành
phần hóa học một số loài cây thuộc chi Polygonum, họ Rau răm (Polygonaceae)”.
2. Đối tượng nghiên cứu của luận án
Đối tượng nghiên cứu của luận án cụ thể là cây Polygonum perfoliatum L. (thồm lồm gai), Polygonum
barbatum L. (nghể trắng), Polygonum plebeium R.Br. (mễ tử liễu, rau đắng),.
3. Những đóng góp mới của luận án
3.1. Lần đầu tiên nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của ba loài thồm lồm gai (P.
perfoliatum L.), nghể trắng (P. barbatum L.) và mễ tử liễu (P. plebeium R.Br.) ở Việt nam. Bằng các phương
pháp sắc ký kết hợp với các phương pháp quang phổ hiện đại đã phân lập và xác định cấu trúc 24 hợp chất từ
thân rễ cây thồm lồm gai, 17 hợp chất từ thân rễ cây nghể trắng, 20 hợp chất từ toàn cây mễ tử liễu. Trong
đó, có hai hợp chất thuộc lớp chất sphingoglycolipid lần đầu tiên được công bố trong tài liệu khoa học, 9 hợp
chất lần đầu tiên phân lập được từ chi Polygonum, 12 hợp chất lần đầu tiên phân lập được từ loài P.
perfoliatum L., 15 hợp chất lần đầu tiên phân lập được từ loài P. barbatum L., 12 hợp chất lần đầu tiên phân
lập được từ loài P. plebeium R.Br.
3.2. Đã đánh giá hoạt tính độc tế bào của 11 cặn chiết (etanol, metanol, nước) từ các bộ phận khác nhau của
ba đối tượng nghiên cứu trên 5 dòng tế bào ung thư: khối u trung mô ác tính (HT-1080), tế bào ung thư vú ở
người (MDA-MB 231, MCF-7/adr, MCF-7/TAMR), ung thư cổ tử cung ở người (Hela). Kết quả cho thấy cả
11 mẫu cặn chiết đều cho tác dụng độc tế bào với giá trị IC50 trong khoảng 5,1-19,9 µg/mL.
3.3. Đã đánh giá hoạt tính chống oxy hóa quét gốc DPPH, ABTS của ba mẫu: cặn chiết etanol 90% thân rễ
P. perfoliatum L., cặn chiết etanol 90% thân rễ P. barbatum L., cặn chiết etanol 90% toàn cây P. plebeium
R.Br. Trong đó, cặn chiết etanol 90% thân rễ P. barbatum L. cho tác dụng loại gốc DPPH cao nhất với IC50 =
35,53 ± 2,41 µg/ml xấp xỉ bằng chất đối chứng là acid ascorbic IC50 = 34,08 ± 0,36 µg/ml.
1
3.4. Đã đánh giá hoạt tính chống oxy hóa quét gốc DPPH của 14 hợp chất tinh khiết được chọn lọc từ các
hợp chất phân lập. Kết quả cho thấy 5 hợp chất thể hiện hoạt tính bảo vệ, chống tác nhân oxi hóa DPPH tốt
là 3'-O-methyl-3,4-methylenedioxy ellagic acid (TLE1.1), acid N-[(4R)-2,5-dioxo-4- imidazolidinyl]carbamic (TLE5), ethyl 3,4,5-trihydroxybenzoate (NTB3), isorhamnetin-3-O-(2-rhamnosyl)-rutinosid
(MTB6), quercetin-3-O-α-L-rhamnosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosid (MTB10.2)
với giá trị EC50
nguon tai.lieu . vn
TRƯỜNG ĐẠI HỌC KHOA HỌC TỰ NHIÊN
_______________________
Trần Thanh Hà
NGHIÊN CỨU THÀNH PHẦN HÓA HỌC MỘT SỐ LOÀI CÂY
THUỘC CHI POLYGONUM, HỌ RAU RĂM (POLYGONACEAE)
Chuyên ngành: Hóa hữu cơ
Mã số: 62.44.01.14
DỰ THẢO TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC
Hà Nội - 2016
Công trình được hoàn thành tại: khoa Hóa học, Đại học Khoa học Tự nhiên, Đại
học Quốc gia Hà Nội và Khoa Hóa Thực Vật, Viện Dược liệu.
Người hướng dẫn khoa học: PGS.TS Nguyễn Văn Đậu
Phản biện: . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
..............................
Phản biện: . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
..............................
Phản biện: . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
..............................
Luận án sẽ được bảo vệ trước Hội đồng cấp Đại học Quốc gia chấm luận án
tiến sĩ họp tại . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
vào hồi
giờ
ngày
tháng
năm 20...
Có thể tìm hiểu luận án tại:
- Thư viện Quốc gia Việt Nam
- Trung tâm Thông tin - Thư viện, Đại học Quốc gia Hà Nội
I. GIỚI THIỆU LUẬN ÁN
1. Đặt vấn đề
Điều kiện tự nhiên ưu đãi cho đất nước và con người Việt Nam một hệ sinh thái phong phú và đa
dạng, có tiềm năng to lớn về tài nguyên cây thuốc. Hệ thực vật ở Việt Nam ước tính có khoảng 13.000 loài
với khoảng 11.000 loài thực vật bậc cao, 800 loài rêu, 600 loài nấm và hơn 2000 loài tảo. Tính đến nay đã có
hơn 3800 loài thực vật bậc cao và bậc thấp được dùng làm thuốc trong y học cổ truyền nhằm kháng khuẩn,
kháng nấm, chống viêm nhiễm, chống ung thư, điều hòa miễn dịch, chữa các bệnh liên quan đến tim mạch,
diệt côn trùng.
Chi Polygonum (họ rau Răm, Polygonaceae) có khoảng 230 loài phân bố chủ yếu ở phía bắc bán cầu
trong đó có Việt Nam. Nhiều loài trong chi này được sử dụng trong y học dân gian với công dụng kháng
viêm, lưu thông máu, chữa lỵ, lợi tiểu. Theo các nghiên cứu đã công bố thành phần hóa học của các loài
thuộc chi Polygonum bao gồm flavonoid, anthraquinon, coumarin, lignan, napthaquinon, polyphenol,
tecpenoid với nhiều tác dụng dược lý đáng chú ý như chống khối u, chống oxy hóa, chống viêm, chống HIV,
chống suy giảm miễn dịch và chống côn trùng.
Cả ba loài cây thuộc chi Polygonum là cây mễ tử liễu (Polygonum plebeium R. Br.), cây thồm lồm gai
(Polygonum perfoliatum L.), cây nghể trắng (Polygonum barbatum L.) tuy đã được nghiên cứu trên thế giới
nhưng ở Việt Nam hầu như chưa có công bố nào về thành phần hóa học cũng như hoạt tính sinh học. Nhằm
mục đích nghiên cứu làm rõ thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của ba loài cây này tại Việt Nam, làm
cơ sở khoa học cho những nghiên cứu tiếp theo để tạo ra các sản phẩm chăm sóc sức khỏe cộng đồng và góp
phần sáng tỏ công dụng chữa bệnh của các dược liệu này, chúng tôi lựa chọn đề tài:: “Nghiên cứu thành
phần hóa học một số loài cây thuộc chi Polygonum, họ Rau răm (Polygonaceae)”.
2. Đối tượng nghiên cứu của luận án
Đối tượng nghiên cứu của luận án cụ thể là cây Polygonum perfoliatum L. (thồm lồm gai), Polygonum
barbatum L. (nghể trắng), Polygonum plebeium R.Br. (mễ tử liễu, rau đắng),.
3. Những đóng góp mới của luận án
3.1. Lần đầu tiên nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của ba loài thồm lồm gai (P.
perfoliatum L.), nghể trắng (P. barbatum L.) và mễ tử liễu (P. plebeium R.Br.) ở Việt nam. Bằng các phương
pháp sắc ký kết hợp với các phương pháp quang phổ hiện đại đã phân lập và xác định cấu trúc 24 hợp chất từ
thân rễ cây thồm lồm gai, 17 hợp chất từ thân rễ cây nghể trắng, 20 hợp chất từ toàn cây mễ tử liễu. Trong
đó, có hai hợp chất thuộc lớp chất sphingoglycolipid lần đầu tiên được công bố trong tài liệu khoa học, 9 hợp
chất lần đầu tiên phân lập được từ chi Polygonum, 12 hợp chất lần đầu tiên phân lập được từ loài P.
perfoliatum L., 15 hợp chất lần đầu tiên phân lập được từ loài P. barbatum L., 12 hợp chất lần đầu tiên phân
lập được từ loài P. plebeium R.Br.
3.2. Đã đánh giá hoạt tính độc tế bào của 11 cặn chiết (etanol, metanol, nước) từ các bộ phận khác nhau của
ba đối tượng nghiên cứu trên 5 dòng tế bào ung thư: khối u trung mô ác tính (HT-1080), tế bào ung thư vú ở
người (MDA-MB 231, MCF-7/adr, MCF-7/TAMR), ung thư cổ tử cung ở người (Hela). Kết quả cho thấy cả
11 mẫu cặn chiết đều cho tác dụng độc tế bào với giá trị IC50 trong khoảng 5,1-19,9 µg/mL.
3.3. Đã đánh giá hoạt tính chống oxy hóa quét gốc DPPH, ABTS của ba mẫu: cặn chiết etanol 90% thân rễ
P. perfoliatum L., cặn chiết etanol 90% thân rễ P. barbatum L., cặn chiết etanol 90% toàn cây P. plebeium
R.Br. Trong đó, cặn chiết etanol 90% thân rễ P. barbatum L. cho tác dụng loại gốc DPPH cao nhất với IC50 =
35,53 ± 2,41 µg/ml xấp xỉ bằng chất đối chứng là acid ascorbic IC50 = 34,08 ± 0,36 µg/ml.
1
3.4. Đã đánh giá hoạt tính chống oxy hóa quét gốc DPPH của 14 hợp chất tinh khiết được chọn lọc từ các
hợp chất phân lập. Kết quả cho thấy 5 hợp chất thể hiện hoạt tính bảo vệ, chống tác nhân oxi hóa DPPH tốt
là 3'-O-methyl-3,4-methylenedioxy ellagic acid (TLE1.1), acid N-[(4R)-2,5-dioxo-4- imidazolidinyl]carbamic (TLE5), ethyl 3,4,5-trihydroxybenzoate (NTB3), isorhamnetin-3-O-(2-rhamnosyl)-rutinosid
(MTB6), quercetin-3-O-α-L-rhamnosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosid (MTB10.2)
với giá trị EC50