Xem mẫu
- C«ng tr×nh nghiªn cøu KHOA HỌC TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC HẢI PHÒNG
NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VI NANG QUERCETIN
BẰNG PHƯƠNG PHÁP TÁCH PHA ĐÔNG TỤ
Vũ Thị Quỳnh1, Phạm Thị Hảo1, Nguyễn Thanh Tâm1
TÓM TẮT 38
ratio; 2% CaCl2 solution; 20 mins for the curing
Vi nang quercetin được bào chế bằng phương process. The particles were spherical. The
pháp tách pha đ ng tụ sử dụng natri alginate. ề average particle size was 1,78 ± 0,12 mm; the
tài đã khảo sát và lựa chọn các thông số thuộc về moisture content of the product was 46 ± 0,06%.
công thức và quy trình bào chế: nồng độ natri The encapsulation efficiency was 82,4 ± 1,0%;
alginat là 2%, nồng độ quercetin 0,4%, tá dược the content of quercetin was 4,1 ± 0,1%. The
độn là tinh bột sắn với nồng độ 6%, m i trường dissolution was less than 1% after 2 hours in an
đ ng tụ sử dụng CaCl2 nồng độ 2%, thời gian ủ acid medium and less than 5% after 3 hours in
vi nang là 20 ph t. Vi nang thu được có hình cầu, phosphate buffer pH 7,4 . Besides that, the
tròn đều, kích thước trung bình 1,78 ± 0,12 mm, particles were disintegrated completely in
hàm ẩm 3,46 ± 0,06%, hiệu suất vi nang hóa đạt phosphate buffer pH 7,4.
82,4 ± 1,0%, hàm lượng quercetin trong vi nang Keywords: microcapsules, quercetin
là 4,1 ± 0,1%. Về độ hòa tan, trong m i trường
acid vi nang kh ng rã và độ hòa tan rất thấp I. ĐẶT VẤN ĐỀ
(dưới 1% sau 2 giờ). Tuy nhiên, thử trong môi Quercetin (QCN) là một flavonoid thường
trường đệm phos phat pH 7,4, vi nang rã hoàn gặp trong tự nhiên và có nhiều tác dụng sinh
toàn nhưng độ hòa tan thấp (dưới 5% sau 3 giờ). học có lợi đã được chứng minh như tác dụng
Từ khóa: vi nang, quercetin chống oxy hóa, chống viêm, chống dị
ứng….[4]. Khả năng ức chế sự giải phóng
SUMMARY các chất trung gian tiền viêm và biểu hiện
PREPARATION OF QUERCETIN của các protein gây viêm (ví dụ như các phân
MICROCAPSULES BY IONS-INDUCED tử kết dính, cyclooxygenase, nitric oxide
GELATION OF ALGINATE synthase,…) của nó đã được chứng minh.
Quercetin microcapsules were prepared by QCN là một ứng viên đầy hứa hẹn trong điều
Ca2+-induced gelation of alginate and trị viêm đại tràng [2]. Tuy nhiên, uống QCN
characterized by appearance, encapsulation kh ng phát huy được tác dụng có lợi trong
efficiency, dissolution studies…. The các m hình viêm đại tràng trên động vật
formulation of microcapsules contains: 2% thực nghiệm. iều này là do giống như các
sodium alginate; 0,2:1 (w/w) Quercetin/alginate aglycon flavonoid khác, QCN được hấp thu
trong dạ dày và ruột non, kh ng đạt được
1
Trường Đại Học Y Dược Hải Phòng nồng độ có tác dụng tại đại tràng [5]. Vi nang
Chịu trách nhiệm chính: V Thị Quỳnh có nhiều ưu điểm cho bào chế dạng thuốc
Email: vtquynh@hpmu.edu.vn hướng giải phóng tại đại tràng như: kích
Ngày nhận bài: 20.1.2022 thước nh nên đi qua đoạn trên của ống tiêu
Ngày phản biện khoa học: 19.3.2022 hóa dễ dàng hơn, tiểu phân dạng hình cầu
Ngày duyệt bài: 20.5.2022
262
- T¹P CHÝ Y häc viÖt nam tẬP 515 - th¸ng 6 - sè ĐẶC BIỆT - 2022
thuận lợi cho bao màng kiểm soát giải phóng dược qua rây 125 µm, sau đó thêm vào hỗn
tại đại tràng, kiểm soát hiệu quả nồng độ của hợp QCN-ALG, khấy trộn đến đồng nhất.
thuốc tại đích tác dụng trong một thời gian - Chuẩn bị một trường đ ng tụ: Hòa tan
dài, bảo vệ dược chất chống lại các tác dụng CaCl2 vào 100 ml nước tinh khiết.
bất lợi từ m i trường như pH, ánh sáng, nhiệt - Tạo vi nang: Nh từng giọt hỗn hợp
độ, độ ẩm,… [1], [3]. QCN-ALG vào dung dịch CaCl2 bằng bơm
Với mong muốn bào chế được dạng thuốc tiêm (đầu bơm tiêm 2,0 mm, tốc độ nh giọt
giải phóng đại tràng chứa quercetin, đề tài khoảng 5 ml/phút). Ủ nhân vi nang bằng
lựa chọn dạng bào chế vi nang. ề tài cách để yên trong dung dịch CaCl2 trong một
―Nghiên cứu bào chế vi nang quercetin bằng khoảng thời gian xác định để quá trình đ ng
phương pháp tách pha đ ng tụ‖ được thực tụ xảy ra hoàn toàn. Lọc thu lấy vi nang, rửa
hiện với mục tiêu sau: Xây dựng công thức bằng nước cất để loại sạch CaCl2 bám trên bề
và quy trình bào chế vi nang quercetin bằng mặt, rồi sấy ở nhiệt độ 40 ± 2oC trong 36 giờ
phương pháp tách pha đông tụ sử dụng natri đến độ ẩm dưới 4%.
alginate. Phương pháp đánh giá vi nang
- ịnh lượng quercetin trong vi nang bằng
II. NGUYÊN LIỆU VÀ PHƯƠNG PHÁP phương pháp quang phổ hấp thụ UV-VIS
NGHIÊN CỨU M u thử: Cân chính xác một lượng vi
2.1. Nguyên liệu nang sau sấy chứa khoảng 10 mg QCN cho
Quercetin dihydrat (QCN) (Việt Nam, TC vào bình định mức 100 ml. Thêm khoảng 50
NSX), Natri alginate (Trung Quốc - TC ml đệm phosphate pH 6,8, để nhân vi nang
NSX). Ethanol tuyệt đối, Tinh bột sắn, Canxi trương nở hoàn toàn trong 24 giờ. Sau đó,
clorid dihydrat (CaCl2.2H2O), Kali clorua, siêu âm trong khoảng 30 ph t để nang rã và
Aerosil, Kali dihydro phosphat (KH2PO4), giải phóng hoàn toàn dược chất. ổ sung
Natri hydroxyd (NaOH) và các hóa chất khác ethanol tuyết đối đến vạch, lắc đều đến khi
đạt tiêu chuẩn phân tích. QCN được hòa tan hoàn toàn vào m i
2.2. Thiết bị nghiên cứu trường. Lọc b cắn và pha loãng dịch lọc
Máy thử hòa tan Logan; máy quang phổ bằng đệm phosphat pH 6,8 đến nồng độ thích
UV-VIS Agilent Cary 60;, máy đo pH, tủ sấy hợp. M u chuẩn: Cân chính xác khoảng 10
Froilabo và các thiết bị khác mg QCN, hòa tan bằng ethanol tuyệt đối
2.3. Phương pháp nghiên cứu trong bình định mức 100 ml thu được dung
Phương pháp bào chế vi nang quercetin dịch chuẩn gốc có nồng độ khoảng 100
bằng phương pháp tách pha đông tụ μg/ml. Pha loãng dung dịch chuẩn gốc thành
- Hỗn hợp nh giọt:Cân chính xác natri các dung dịch chuẩn bằng đệm phosphate pH
alginate (ALG), phân tán vào 50ml nước, 6,8 đến nồng độ thích hợp. Tiến hành đo
khuấy trộn bằng máy khuấy từ đến khi tạo quang phổ hấp thụ UV-VIS để định lượng
gel đồng nhất. Nghiền mịn, rây qua rây hàm lượng QCN trong m u thử.
125µm và cân chính xác lượng quercetin Hàm lượng QCN trong vi nang sau sấy
(QCN), phối hợp vào gel ALG đến đồng được tính theo công thức:
nhất. Với công thức có tá dược độn, rây tá
Hàm lượng (HL) (%) = . 100%
263
- C«ng tr×nh nghiªn cøu KHOA HỌC TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC HẢI PHÒNG
Trong đó, Trong đó, Xtb: Kích thước trung bình của
- mt, mc: Lần lượt là khối lượng m u thử nhân vi nang (mm); Xi: Kích thước nhân vi
và m u chuẩn (mg). nang thứ i (mm)
- At, Ac: Lần lượt là độ hấp thụ quang - Xác định hàm ẩm
của dung dịch thử và dung dịch chuẩn. Xác định bằng phương pháp mất khối
- Dt, Dc: Lần lượt là độ pha loãng của lượng do làm khô.
m u thử và m u chuẩn. - Phương pháp đánh giá độ hòa tan
-Hiệu suất vi nang hóa (HSVNH) Sử dụng thiết bị thử hòa tan kiểu cánh
Hiệu suất vi nang hóa được tính toán theo khuấy với các điều kiện thử như sau:
công thức: - M i trường thử hòa tan: Trong 2 giờ
đầu, thử ở 900 ml m i trường acid HCl 0,1N
HSVNH (%) = . 100%
pH 1,2; trong 3 giờ tiếp theo thử ở 900 ml
Trong đó, m i trường đệm phosphate pH 7,4; trong 3
- HSVNH: Hiệu suất vi nang hóa (%); giờ cuối thử ở 900ml m i trường đệm
- HL: Hàm lượng QCN trong vi nang (%) phosphate pH 6,8.
- mss: Tổng khối lượng vi nang sau sấy
- Tốc độ khuấy: 100 vòng/phút.
(mg);
- Nhiệt độ m i trường hòa tan: 37 ±
- mbd: Tổng lượng QCN ban đầu đã sử
0,5ºC.
dụng (mg);
- Thời điểm lấy m u: Lấy m u ở các thời
- ánh giá hình thức nhân vi nang
điểm 0,5; 1; 1,5; 2; 3; 4; 5; 6; 7; 8 giờ
Quan sát hình dạng, bề mặt nhân vi nang
Tại mỗi thời điểm lấy m u, h t 8 ml dịch
bằng mắt thường. Vi nang đạt yêu cầu khi:
hòa tan, bổ sung 8 ml m i trường thử. Dịch
Có hình cầu, bề mặt nhẵn, màu vàng và đồng
hòa tan được lọc qua giấy lọc và pha loãng
đều.
bằng m i trường thử tương ứng đến nồng độ
- Xác định kích thước nhân vi nang
quercetin thích hợp. Hàm lượng quercetin
Lấy 20 nhân vi nang bất kỳ rồi
trong m u hòa tan được đánh giá bằng
tiến hành đo đường kính, sử dụng thước kẹp
phương pháp đo quang phổ hấp thụ UV-VIS.
(có độ chính xác đến 0,02 mm). Kích thước
Phương pháp xử lý số liệu
nhân vi nang được tính theo công thức:
Mỗi thí nghiệm làm 3 lần và lấy kết quả
Xtb (mm) = trung bình (TB) ± độ lệch chuẩn (SD).
III. KẾT QUẢ NGHIÊN CỨU
Công thức ban đầu được lựa chọn để bào chế vi nang QCN được thể hiện ở bảng 1.
Bảng 1. Công thức ban đầu bào chế vi nang quercetin
Thành phần Lượng sử dụng
QCN 0,3% (kl/tt)
Hỗn hợp nhỏ giọt ALG Khảo sát
Nước tinh khiết 50ml
CaCl2 2% (kl/tt)
Môi trường đông tụ
Nước tinh khiết 100ml
264
- T¹P CHÝ Y häc viÖt nam tẬP 515 - th¸ng 6 - sè ĐẶC BIỆT - 2022
Các thông số quy trình ban đầu là: Tiến hành bào chế các công thức vi nang
- Thời gian ủ: 20 phút có nồng độ ALG thay đổi từ 1 – 4%. Vi nang
- Không khuấy trộn m i trường đ ng tụ. được đánh giá qua các đặc tính: hình thức;
Khảo sát nồng độ natri alginate HSVNH và hàm lượng QCN. Kết quả thu
được thể hiện ở và bảng 2
Bảng 2. Kết quả khảo sát ảnh hưởng của nồng độ natri alginate (n=3; TB ± SD)
Công Nồng độ Hàm lượng
HSNH (%) Hình thức vi nang sau sấy
thức ALG (%) (%)
Dạng đĩa dẹt.
CT1 1 75,2 ± 0,8 15,1 ± 0,3 Dược chất bám nhiều lên bề
mặt
CT2 2 78,2 ± 0,3 8,5 ± 0,1 Dạng đĩa dẹt.
CT3 3 79,3 ± 0,5 7,0 ± 0,1 Dạng đĩa dẹt.
Có hiện tượng bị ―kéo đu i‖
CT4 4 75,3 ± 0,9 4,9 ± 0,1
Dạng méo mó.
Nhận xét: Khi tăng nồng độ ALG sử Khảo sát nồng độ dung dịch CaCl2
dụng từ 1-2%, hiệu suất vi nang hóa tăng từ Với nồng độ ALG 2%, tiến hành bào chế
75% đến 78%, tăng kh ng đáng kể khi nồng các công thức có nồng độ dung dịch CaCl2
độ ALG thay đổi từ 2% đến 3%, nồng độ 4% thay đổi từ 2 - 5%. Vi nang được đánh giá
hiệu suất vi nang hóa giảm, đồng thời hình qua các đặc tính: hình thức; HSVNH và hàm
thức vi nang sau sấy có hiện tượng kéo đu i. lượng QCN. Kết quả thu được trình bày ở
Vì vậy lựa chọn nồng độ ALG là 2% để bào bảng 3.
chế vi nang
Bảng 3. Kết quả ảnh hưởng của nồng độ dung dịch CaCl2 đến đặc tính vi nang
(n = 3, TB ± SD)
Công Nồng độ dung dịch CaCl2 HSVNH Hàm lượng Hình thức vi nang
thức (%) (%) (%) sau sấy.
CT2 2 78,2 ± 0,3 8,5 ± 0,1 Dẹt dạng đĩa
CT5 3 77,4 ± 0,4 8,0 ± 0,1 Dẹt dạng đĩa
Hơi dẹt, hình dạng
CT6 4 78,1 ± 0,8 7,6 ± 0,1
méo mó.
CT7 5 77,1 ± 0,9 6,8 ± 0,1 Hình dạng méo mó.
Nhận xét: Khi tăng nồng độ dung dịch đạt yêu cầu như dẹt, dạng đĩa, khó khăn cho
CaCl2 từ 2-5%, HSVNH thay đổi không quá trình bao màng vì vậy cần sử dụng thêm
đáng kể. Lựa chọn nồng độ dung dịch CaCl2 tá dược độn như tinh bột sắn, aerosil để cải
là 2% để bào chế vi nang. thiện hình thức vi nang.
Khảo sát tá dược độn *Tinh bột sắn
Vi nang được tạo thành có hình thức chưa Với nồng độ ALG 2% và dung dịch CaCl2
265
- C«ng tr×nh nghiªn cøu KHOA HỌC TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC HẢI PHÒNG
2%, tiến hành bào chế các công thức vi nang giá qua các đặc tính: hình thức; HSVNH và
với tá dược độn là tinh bột sắn có nồng độ hàm lượng QCN. Kết quả thu được trình bày
thay đổi từ 0 – 8% (kl/tt). Vi nang được đánh ở bảng 4
Bảng 4. Kết quả khảo sát sự ảnh hưởng của tinh bột sắn đến đặc tính vi nang
(n = 3, TB ± SD )
Công Lượng tinh HSVNH Hàm lượng
Hình thức vi nang sau sấy
thức bột sắn (%) (%) (%)
CT2 0 78,2 ± 0,3 8,5 ± 0,1 Dẹt dạng đĩa
CT8 2 78,2 ± 1,5 5,4 ± 0,2 Hình dạng méo mó.
Gần cầu, bề mặt nhẵn
CT9 4 79,5 ± 0,8 3,8 ± 0,1
nhưng có vết lõm.
CT10 6 79,5 ± 0,7 3,0 ± 0,1 Hình cầu, bề mặt nhẵn.
CT11 8 79,1 ± 1,5 2,4 ± 0,1 Hình cầu, bề mặt nhẵn.
Nhận xét: Khi lượng tinh bột sắn tăng, nghiên cứu tiếp theo.
hình thức của vi nang được cải thiện, vi nang *Aerosil
cầu và đều hơn; kích thước của vi nang sau Với nồng độ ALG 2% và dung dịch CaCl2
sấy c ng tăng theo. Khi nồng độ tinh bột 2%, tiến hành bào chế các công thức vi nang
tăng đến 6% và 8%, vi nang thu được có với lượng aerosil thay đổi từ 0 – 3% (kl/tt).
hình cầu và tương đối đồng đều, HSVNH đạt Vi nang được đánh giá qua các đặc tính: hình
khoảng 79%. ể thuận lợi cho quá trình bào thức; HSVNH và hàm lượng QCN. Kết quả
chế, lựa chọn nồng độ tinh bột sắn là 6% cho thu được thể hiện ở bảng 5
Bảng 5. Kết quả khảo sát sự ảnh hưởng của nồng độ aerosil đặc tính vi nang
(n = 3; TB ± SD)
Công Lượng aerosil HSVNH Hàm lượng Hình thức nhân vi nang sau
thức (%) (%) (%) sấy
CT2 0 78,2 ± 0,3 8,5 ± 0,1 Dạng đĩa dẹt.
CT12 1 79,5 ± 1,5 6,8 ± 0,2 Méo mó, bề mặt sần, lồi lõm.
Gần cầu, bề mặt còn xuất hiện
CT13 2 80,3 ± 0,8 5,2 ± 0,1
vết lõm.
CT14 3 80,1 ± 0,7 4,5 ± 0,1 Cầu đều, bề mặt nhẵn.
Nhận xét: Khi lượng aerosil sử dụng tăng Khảo sát ảnh hưởng của thời gian ủ
0 - 3%, vi nang được cải thiện cả về hình đến đặc tính của vi nang
thức, HSVNH đạt khoảng 80%. Tuy nhiên, Với nồng độ ALG 2%, dung dịch CaCl2
việc sử dụng aerosil đến 3%, làm cho hỗn 2% và tinh bột sắn 6%, tiến hành khảo sát
hợp nh giọt trở nên rất nhớt gây nhiều khó thời gian ủ vi nang từ 5-30 phút. Vi nang
khăn cho quá trình bào chế (khó nh giọt). được đánh giá qua các đặc tính: hình thức;
Vì vậy, không lựa chọn aerosil là tá dược cho HSVNH và hàm lượng QCN. Kết quả thu
bào chế vi nang. được thể hiện ở bảng 6
266
- T¹P CHÝ Y häc viÖt nam tẬP 515 - th¸ng 6 - sè ĐẶC BIỆT - 2022
Bảng 6. Kết quả khảo sát ảnh hưởng của thời gian ủ đến đặc tính của vi nang
(n = 3; TB ± SD)
Công Thời gian ủ HSVNH Hàm lượng
Hình thức vi nang sau sấy
thức ( phút ) (%) (%)
CT15 5 71,1 ± 2,9 2,6 ± 0,1 Méo mó, bề mặt sần.
Phần lớn có hình cầu, bề mặt
CT16 10 79,6 ± 0,8 2,9 ± 0,1 nhẵn. Còn một số vi nang
méo mó, bề mặt sần.
CT10 20 79,5 ± 0,7 3,0 ± 0,1 Cầu, đều, bề mặt nhẵn.
CT17 30 79,5 ± 0,7 3,0 ± 0,1 Cầu, đều, bề mặt nhẵn.
Nhận xét: Thời gian ủ vi nang càng tăng, so với natri alginate đến đặc tính của vi
HSVNH tăng và hình thức vi nang được cải nang
thiện. Tuy nhiên, khi thời gian ủ dài hơn 20 Tiến hành bào chế các công thức vi nang
phút, HSVNH và hình thức thay đổi không có tỷ lệ QCN/ALG là 0,15 : 1; 0,2 : 1 và 0,25
đáng kể. ề tài lựa chọn thời gian ủ là 20 : 1 (kl/kl). Vi nang được đánh giá qua các
ph t để bào chế vi nang đặc tính: hình thức; HSVNH và hàm lượng
Khảo sát ảnh hưởng của tỷ lệ quercetin QCN. Kết quả thu được thể hiện ở bảng 7
Bảng 7. Kết quả khảo sát sự ảnh hưởng của tỷ lệ QCN/ALG đặc tính của vi nang
(n = 3; TB ± SD)
Tỷ lệ
Công Nồng độ HSVNH Hàm lượng Hình thức vi nang
QCN/ALG
thức QCN (%) (%) (%) sau sấy
(kl/kl)
CT10 0,15 : 1 0,3 79,5 ± 0,7 3,0 ± 0,1 Cầu đều, bề mặt nhẵn.
Hình cầu, bề mặt
CT18 0,2 : 1 0,4 82,4 ± 1,0 4,1 ± 0,1
nhẵn.
Hình cầu, bề mặt có
CT19 0,25 : 1 0,5 84,6 ± 2,2 5,3 ± 0,1
bám bột dược chất.
Nhận xét: Khi tăng dần tỷ lệ QCN/ALG, Sau khi khảo sát các yếu tố thuộc về công
HSVNH c ng như hàm lượng dược chất thức và quy trình bào chế đến đặc tính của vi
trong vi nang tăng. Tuy nhiên, với tỷ lệ cao nang, công thức bào chế vi nang QCN được
vi nang thu được có hiện tượng bột dược chất lựa chọn như bảng 8. Các đặc tính của vi
bám nhiều trên bề mặt nang. Lựa chọn tỷ lệ nang bào chế được thể hiện trong bảng 9,
QCN/ALG là 0,2:1 (kl/kl) (tương ứng với bảng 10 và hình 1.
nồng độ QCN 0,4%) để bào chế vi nang.
267
- C«ng tr×nh nghiªn cøu KHOA HỌC TRƯỜNG ĐẠI HỌC Y DƯỢC HẢI PHÒNG
Bảng 8. Công thức bào chế vi nang QCN
Nồng độ Tỷ lệ Nồng độ Nồng độ
Công Nồng độ Thời gian
CaCl2 QCN/ALG QCN Tinh bột
thức ALG (%) ủ (phút)
(%) (kl/kl) (%) sắn (%)
C
2 2 0,2 : 1 0,4 6 20
CT18
Hình 1. Hình ảnh vi nang QCN sau khi sấy khô
Bảng 9. Đặc tính của vi nang (n =3; TB ± SD)
STT Đặc tính vi nang Kết quả
1 Hình thức Cầu, đều, bề mặt nhẵn.
2 HSVNH (%) 82,4 ± 1,0
3 Hàm lượng (%) 4,1 ± 0,1
4 Kích thước (mm) 1,78 ± 0,12
5 Hàm ẩm (%) 3,46 ± 0,06
Bảng 10. Kết quả độ hòa tan của vi nang (n =3; TB ± SD)
M i trường HCl 0,1N pH 1,2 M i trường đệm phosphat pH 7,4
Thời gian (giờ)
0,5 1 1,5 2 3 4 5
Độ hòa tan 0,17 ± 0,33 ± 0,28 ± 0,35 ± 3,04 ± 3,41 ± 3,94±
(%) 0,05 0,04 0,06 0,04 0,17 0,21 0,24
Nhận xét: vi nang có độ hòa tan rất thấp trị viêm đại tràng. ể mang thuốc tới đích
trong m i trường acid (dưới 1% sau 2 giờ). đại tràng và đạt nồng độ điều trị, đề tài lựa
Tuy nhiên, trong m i trường đệm phosphat chọn dạng bào chế vi nang vì phương pháp
pH 7,4 nang rã hòa toàn nhưng độ hòa tan bào chế đơn giản, bảo vệ dược chất tránh tác
đạt được kh ng cao (dưới 5% sau 3 giờ). Do động từ m i trường như ánh sách, pH hay
nang rã trong m i trường đệm phosphat enzym và thuận lợi cho quá trình bao màng
pH7,4 nên không tiến hành thử trong môi kiểm soát giải phóng. Vi nang bào chế với tá
trường đệm phosphat pH 6,8. dược natri alginat bằng phương pháp tách
pha đ ng tụ với nồng độ natri alginat là 2%,
IV. BÀN LUẬN nồng độ quercetin 0,4%, tá dược độn là tinh
Với tác dụng chống viêm, chống oxy hóa, bột sắn với nồng độ 6%, m i trường đ ng tụ
quercetin là hoạt chất tiềm năng trong điều sử dụng CaCl2 nồng độ 2%. Quy trình bào
268
- T¹P CHÝ Y häc viÖt nam tẬP 515 - th¸ng 6 - sè ĐẶC BIỆT - 2022
chế có thông số ủ vi nang là 20 phút. Vi nang VI. ĐỀ XUẤT
thu được có hình cầu, tròn đều, kích thước Nghiên cứu xây dựng công thức màng bao
trung bình 1,78 ± 0,12 mm, hàm ẩm 3,46 ± giải phóng tại đại tràng cho vi nang
0,06%, hiệu suất vi nang hóa đạt 82,4 ± quercetin.
1,0%, hàm lượng quercetin trong vi nang là
4,1 ± 0,1%. Về độ hòa tan, trong m i trường TÀI LIỆU THAM KHẢO
acid vi nang kh ng rã và độ hòa tan rất thấp 1. Cadena-Velandia Zulay Gabriela,
(dưới 1% sau 2 giờ). Tuy nhiên, thử trong Montenegro-Alarcón Juan Camilo, et al.,
m i trường đệm phosphat pH 7,4, vi nang rã Quercetin-loaded alginate microparticles: A
hoàn toàn nhưng độ hòa tan thấp (dưới 5% contribution on the particle structure, Journal
sau 3 giờ). Như vậy, vi nang quercetin bào of Drug Delivery Science and Technology,
chế được là chưa phù hợp để mang thuốc giải 2014, 56, pp. 101558.
phóng dược chất tại đại tràng, cần có các 2. Ju S., Ge Y., et al., Dietary quercetin
biện pháp bảo vệ nang trong m i trường ruột ameliorates experimental colitis in mouse by
non để mang thuốc tới đích đại tràng. remodeling the function of colonic
macrophages via a heme oxygenase-1-
V. KẾT LUẬN dependent pathway, Cell Cycle. 2018. 17(1),
ã nghiên cứu xây dựng được công thức pp. 53-63.
và quy trình bào chế vi nang quercetin bằng 3. Sehaber-Sierakowski Camila Cavicchioli,
phương pháp tách pha đ ng tụ sử dụng natri Vieira-Frez Flávia Cristina, et al.,
alginate: nồng độ natri alginat là 2%, nồng Protective effects of quercetin-loaded
độ quercetin 0,4%, tá dược độn là tinh bột microcapsules on the enteric nervous system
sắn với nồng độ 6%, m i trường đ ng tụ sử of diabetic rats, Autonomic Neuroscience,
dụng CaCl2 nồng độ 2%. Quy trình bào chế 2021. 230, pp. 102759.
có thông số ủ vi nang là 20 phút. Vi nang thu 4. Casagrande R., Georgetti S. R., et al.,
được có hình cầu, tròn đều, kích thước trung Protective effect of topical formulations
bình 1,78 ± 0,12 mm, hàm ẩm 3,46 ± 0,06%, containing quercetin against UVB-induced
hiệu suất vi nang hóa đạt 82,4 ± 1,0%, hàm oxidative stress in hairless mice, J Photochem
lượng quercetin trong vi nang là 4,1 ± 0,1%. Photobiol B, 2016. 84(1), pp. 21-7.
Về độ hòa tan, trong m i trường acid vi nang 5. Guazelli C. F., Fattori V., et al., Quercetin-
kh ng rã và độ hòa tan rất thấp (dưới 1% sau loaded microcapsules ameliorate experimental
2 giờ). Tuy nhiên, thử trong m i trường đệm colitis in mice by anti-inflammatory and
phos phat pH 7,4, vi nang rã hoàn toàn antioxidant mechanisms", J Nat Prod, 2013.
nhưng độ hòa tan thấp (dưới 5% sau 3 giờ). 76(2), pp. 200-8.
269
nguon tai.lieu . vn
