Xem mẫu
- NHÓM MACROLID
- NHÓM MACROLID
Kháng sinh kìm khuẩn.
Erythromycin là chất đầu tiên được dùng từ1952.
Từ các nấm Streptomyces.
Cấu trúc có vòng lacton có 14-16 nguyên tử .
Dễ sử dụng, it tác dụng phụ.
Phổ tác dụng thích hợp cho điều trị nhiễm trùng
ORL, phế quản phổi.
- Nhóm Macrolid
14 nguyeân töû Erythromycin;Troleandomycin (TAO)
Roxithromycin; Clarithromycin
15 nguyeân töû Azithromycin
16 nguyeân töû Josamycin
Spiramycin
- Cấu trúc 14 nguyên tử ở vòng lacton
- Cấu trúc 15 nguyên tử ở vòng lacton
- Nhóm Macrolid
Phổ tác dụng
Chuû yeáu treân VK Gram döông : tuï caàu meti-S,
pheá caàu, lieân caàu khuaån. Tröïc khuaån :
Clostridium, Corynebacterium., Listeria..
Caàu khuaån Gram aâm : laäu caàu (MS) maøng naõo
caàu khuaån..
VK noäi baøo :Mycoplasma,Chlamydia, Legionella
Khoâng hieäu löïc treân phaàn lôùn vk Gram -
- CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Gaén vaøo ñôn vò 50S / ribosom
öùc cheá söï giaûi maõ di truyeàn cuûa t-RNA.
ngaên söï toång hôïp protein cho VK
- CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG
Ñeà khaùng töï nhieân: ña soá VK Gram aâm.
Ñeà khaùng thu nhaän:
Nguồn gốc
Bieán ñoåi ñieåm ñích ( metyl hoùa) Plasmid hay
Laøm giaûm tính thaám /maøng KV transposon
- NHÓM MACROLID
Dược động học
Chỉ 2 Macrolide có thể dùng tiêm : lactobionat
erythromycin và adipat spiramycin. Các chất còn lại dùng
PO.
Dạng uống: Eryt. Baz bị phá hủy ở pH acid, dùng
dạng muối ester stearat, propionat, etyl succinat / viên bao kháng
acid. Các Macrolid mới hấp thu tốt hơn.
Phân bố tốt ở mô ( trừ LCR) cho C/mô> C/máu.
Macrolid được thải trừ qua mật ( 80-95 %).
T1/2 : thay đổi : 2h (Ery); 5h ( Clari)
12h (Roxi); 48h (Azithro))
- NHÓM MACROLID
Tác dụng phụ
Xáo trộn tiêu hóa :nôn, tiêu chảy..).5-30%
Dị ứng da ( hiếm)# 2% ca dị ứng da do thuốc.
Viêm gan ứ mật ( estolat erythromycin 3% ).
Viêm tắc tĩnh mạch ( IV chậm).
Độc tính tai khi IV chậm Erythromycin, với người
già hay suy gan thận.
Chống chỉ định ở người suy gan nặng
- NHÓM MACROLID
SưÛ dụng trị liệu
Nhiễm trùng ORL.
Nhiễm trùng hô hấp.
Nhiễm trùng da.
Nhiễm trùng sinh dục ( trừ lậu cầu khuẩn)
Phòng nhiễm trùng màng não, viêm nội mạc tim ở
đối tượng có nguy cơ.
Có thể thay thế penicillin trong trường hợp dị ứng.
Được chỉ định cho phụ nữ có thai
- NHÓM MACROLID
Tương tác thuốc
Erythromycin, troleandomycin, roxitromycin,
josamycin tương tác với:
Alcaloid từ nấm cựa gà ( ergotamin, DHE..):
Có thể gây thiếu máu cục bộ, co mạch ngoại biên nghiêm
trọng.( giảm chuyển hóa ergo alc?)
Theophyllin, aminophyllin
Gia tăng
Terfenadin, astemizol, cisapride nồng độ
Carbamazepin, ciclosporin, warfarin, trong
máu
Bromocriptin
Estrogen, thuốc ngừa thai
- NHÓM MACROLID
Roxithromycin ( RULID® )
Hấp thu tốt qua PO, cho nồng độ cao nhất trong HT
so với cá Macrolid khác.
T1/2 dài cho phép dùng 1-2 lần/ ngày.
In vitro, tác dụng < erythromycin trên nhiều VK.
Cũng tác động trên VK nội bào M.avium nhưng<
clarithromycin.
Hiệu lực < erythromycin đv Strept gây viêm họng
- NHÓM MACROLID
Clarithromycin (ZACLAR® )
Hấp thu tốt qua PO. C thuốc ở phổi x10 lần ở máu.
Dạng thường dùng: phóng thích kéo dài/ nhũ dịch
Ngoài các chỉ định chung,còn được dùng trị /ngừa:
Mycobacterium avium nội tbào ở người AIDS : cho tác động
mạnh nhất .Có thểphối hợp với thuốc lao khác.
Nhiễm Helicobacter pylori trong điều trị loét dd-tt:
Clarithromycin + amoxicillin + lansoprazol (PREVPAC)
1000mg 500mg 30mg (bid – 10-14 ngày)
- NHÓM MACROLID
Azithromycin ( ZITHROMAX® )
Tác động trên nhiều VK Gram – tốt hơn các Macrolid
khác.Cũng có hiệu lực trên M. avium
nhưng < Clarihromycin.
Phân bố rất tốt trong mô và nội tế bào. Trong 1 số
mô, C thuốc có thể x 20-50 lần C / trong máu
T1/2 dài ( 48-50h) : cho phép dùng 1 lần ngày và trong 5
ngày và trong viêm đường tiểu hay viêm cổ tử cung do
Chlamydia, chỉ dùng liều duy nhất.
- NHÓM MACROLID
Spiramycin (ROVAMYCIN® )
Hấp thu tốt qua PO, không bị ảnh hưởng bởi
thức ăn. Không có ghi nhận về tương tác thuốc
Phối hợp đồng vận :
Spiramycin + metronidazol (RODOGYL)
dùng trong nhiễm trùng kỵ khí ORL và tiết niệu –
sinh dục.
Có thể dùng trong điều trị viêm não do
Toxoplasmose ( người bị AIDS).
- NHÓM KETOLID
Telithromycin (KETEK® )
KS phổ rộng, có cấu trúc gần với các macrolid
Hiệu lực mạnh hơn các macrolid (ngoài phổ của
Macrolid, tác dụng cả trên H.Influenza và các vk đề kháng với
macrolid)
Sử dụngđặc biệt trong các nhiễm trùng đường hô
hấp- NT phổi mắc phải ở cộng đồng.
Sử dụng PO (OD ), hấp thu 57% không bị ảnh
hưởng bởi thức ăn. Đào thải chủ yếu qua mật.
TDP : ít (tiêu chảy, đau đầu, nôn mữa..)
Tương tác thuốc: như erythromycin .. ( chuyển hóa
qua CYP 3A4
nguon tai.lieu . vn
