Xem mẫu

  1. VANCOCIN CP (Kỳ 1) ELI LILLY Bột pha tiêm 500 mg : hộp 1 lọ bột. THÀNH PHẦN cho 1 lọ Vancomycine chlorhydrate 500 mg DƯỢC LỰC Vancomycin hydrochloride là kháng sinh thuộc nhóm glycopeptide ba vòng, được làm tinh khiết bằng phương pháp sắc ký, chiết xuất từ Amycolaptosis orientalis (trước đây gọi là Nocardia orientalis) có công thức hóa học là C66H75C12N9O24 . HCl. Phân tử lượng 1.486 ; 500 mg hoạt chất tương đương 0,34 mmol. Vancomycin hydrochloride chứa trong lọ bột vô khuẩn có hàm lượng tương đương với hoạt tính của 500 mg vancomycin. Vancomycin hydrochloride ở dạng
  2. bột đông khô màu trắng ngà. Khi pha với nước, có dạng dung dịch trong suốt và pH từ 2,5 đến 4,5. Vi sinh học : tác dụng diệt khuẩn của vancomycin chủ yếu do ức chế sự sinh tổng hợp của vách tế bào. Hơn nữa vancomycin còn làm thay đổi tính thấm của màng tế bào, làm thay đổi sự tổng hợp RNA của vi khuẩn. Không có đề kháng chéo giữa vancomycin và các kháng sinh khác. Vancomycin có hoạt tính chống : tụ cầu, bao gồm tụ cầu vàng và Staphylococcus epidermidis (kể cả các chủng kháng methicillin), liên cầu bao gồm Streptococcus pyogenes và Streptococcus pneumoniae (kể cả các chủng kháng penicilline), Streptococcus agalactiae, nhóm viridans, Streptococcus bovis, và cầu khuẩn ruột (ví dụ, Entercoccus faecalis [trước kia là Streptococcus faecalis]), Clostridium difficile (ví dụ, dòng vi khuẩn tiết ra độc tố, nguyên nhân của bệnh viêm ruột kết màng giả) và vi khuẩn gây bệnh bạch hầu. Các vi khuẩn khác nhạy cảm với vancomycin in vitro gồm Listeria monocytogenes, các dòng Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium, Bacillus. Vancomycin không có hiệu quả "in vitro" đối với trực khuẩn gram âm, Mycobacteria, hoặc vi nấm. Tác dụng hiệp đồng : Phối hợp vancomycin với kháng sinh nhóm aminoglycoside có tác dụng hiệp đồng in vitro chống lại nhiều dòng tụ cầu vàng, liên cầu nhóm D không ở ruột, cầu khuẩn ruột, dòng Streptococcus (nhóm viridans).
  3. Kháng sinh đồ : Phương pháp dùng đĩa kháng sinh chuẩn mực để thử tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với vancomycin đã được mô tả bởi Ủy Ban Quốc Gia về các chuẩn mực phòng thí nghiệm lâm sàng (NCCLS). Kết quả đối với đĩa kháng sinh tẩm 30 mg vancomycin hydrochloride nên được biện luận theo tiêu chuẩn sau : Các vi khuẩn gọi là nhạy cảm khi tạo vòng đường kính vô khuẩn >= 12 mm, cho thấy vi khuẩn được nghiên cứu có thể đáp ứng với điều trị. Nếu đường kính vòng vô khuẩn 10 hay 11 mm thì là nhạy cảm trung gian, coi như vi khuẩn đáp ứng với sự trị liệu nếu nồng độ kháng sinh cao tại các mô hoặc dịch bị nhiễm khuẩn. Các vi khuẩn đề kháng tạo vòng có đường kính
  4. Vancomycin hấp thu kém khi uống. Dùng đường tĩnh mạch để chữa nhiễm khuẩn toàn thân. Tiêm bắp gây đau. Khi truyền vancomycin nhiều liều 1 g (15 mg/kg thể trọng) liên tục trong 60 phút ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thì nồng độ trung bình trong huyết tương đạt được 63 mg/L ngay sau khi ngừng truyền ; sau 2 giờ, nồng độ trung bình trong huyết tương là 23 mg/L ; sau 11 giờ, thì nồng độ là 8 mg/L Khi truyền nhiều liều 500 mg trong 30 phút, nồng độ trung bình trong huyết tương khoảng 49 mg/L ngay sau khi kết thúc truyền ; sau 2 giờ, nồng độ trung bình trong huyết tương là 19 mg/L ; sau 6 giờ, thì nồng độ trung bình trong huyết tương khoảng 10 mg/L. Nồng độ vancomycin trong huyết tương tiêm nhiều lần tương tự như khi tiêm liều duy nhất. Thời gian bán thải trung bình của vancomycin trong huyết tương là 4-6 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Trong 24 giờ đầu tiên, 75% liều vancomycin thải qua nước tiểu do lọc cầu thận. Độ thanh thải trung bình trong huyết tương khoảng 0,058 L/kg/giờ và độ thanh thải trung bình của thận khoảng 0,048 L/kg/giờ. Khi chức năng thận suy giảm, thải trừ vancomycin chậm lại. Đối với người bệnh suy thận nặng, thì thời gian bán thải khoảng 7,5 ngày. Hệ số phân phối từ 0,3 đến 0,43 L/kg. Không thấy có sự chuyển hóa thuốc rõ rệt. Khoảng 60% lượng vancomycin khi tiêm qua màng bụng dùng trong thẩm tách màng bụng sẽ được hấp thu vào máu sau 6 giờ. Khi tiêm vancomycin qua màng bụng với liều 30 mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 10 mg/L. Mặc dầu vancomycin khó đào thải qua đường thẩm tách lọc máu hoặc thẩm tách
  5. màng bụng, nhưng những báo cáo cho thấy độ thanh thải vancomycin có tăng lên khi truyền và lọc máu. Hệ số thanh thải toàn thân và thanh thải qua thận có thể giảm ở người bệnh cao tuổi. Khi nồng độ vancomycin trong huyết thanh khoảng từ 10 mg/L đến 100 mg/L, thì độ gắn kết vào protein huyết thanh khoảng 55%, đo được bằng phương pháp siêu lọc. Sau khi truyền tĩnh mạch vancomycin hydrochloride, thì nồng độ ức chế vi khuẩn sẽ đạt được tại dịch màng phổi, dịch màng tim, dịch báng, hoạt dịch, trong nước tiểu, trong dịch thẩm tách màng bụng và trong mô tiểu nhĩ. Vancomycin hydrochloride không khuyếch tán qua màng não bình thường để vào dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì vancomycin thấm được vào dịch não tủy.