Xem mẫu

  1. TEGRETOL / TEGRETOL CR (Kỳ 1) NOVARTIS Viên nén 200 mg : hộp 50 viên - Bảng B. Viên bao dễ bẻ phóng thích chậm 200 mg : hộp 50 viên - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 viên Carbamazepine 200 mg
  2. cho 1 viên phóng thích chậm Carbamazepine 200 mg DƯỢC LỰC Là thuốc chống động kinh, Tegretol có tác dụng trên : động kinh cục bộ (đơn giản hay phức tạp) có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát, cơn co cứng toàn thể tonic-clonic (grand mal), và hỗn hợp của các loại trên. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Tegretol được dùng đơn trị liệu cho bệnh nhân động kinh - đặc biệt ở trẻ em và trẻ vị thành niên - đã ghi nhận tác dụng hướng tâm thần, bao gồm khả năng tập trung và nhận thức ; tới các triệu chứng lo
  3. âu và trầm cảm ; cũng như làm giảm tính kích thích, hung hăng. Không phải mọi nghiên cứu đều xác nhận được những đặc tính trên. Với tác dụng hướng thần kinh, Tegretol có hiệu quả lâm sàng trong nhiều bệnh lý thần kinh. Ví dụ tác dụng ngăn ngừa cơn đau dây thần kinh số V cấp tính tự phát, hạ thấp ngưỡng co giật và làm giảm các triệu chứng (như tính dễ bị kích thích, run, dáng đi không vững) trong hội chứng cai nghiện rượu ; và làm giảm số lượng nước tiểu và cảm giác khát ở người đái đường tiềm tàng. Cơ chế tác dụng của carbamazepine, hoạt chất chính của Tegretol mới được hiểu rõ một phần. Carbamazepine làm ổn định tình trạng quá kích thích tại màng thần kinh, kìm hãm sự phóng lặp lại các xung thần kinh ; và làm giảm sự dẫn truyền xi náp của các xung kích thích. Sự ức chế cảm ứng điện dòng natri có thể là cơ chế hoạt động chính của carbamazepine. Hoạt động chủ yếu này dẫn đến các tác dụng kể trên, và nhờ đó carbamazepine có thể ức chế sự chuyển vận catecholamine và quá trình giải phóng glutamate. Trong khi việc làm giảm glutamate và ổn định màng thần kinh có thể là tác nhân chính để gây tác dụng kháng động kinh thì sự ức chế dopamine và noradrenaline tạo ra tác dụng chống hưng cảm. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu :
  4. Carbamazepine được hấp thu tương đối chậm và gần như hoàn toàn. Độ khả dụng sinh học của thuốc gần như 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Phân phối : Dịch não tủy và nước bọt : bằng 20-30% nồng độ có trong máu. Sữa : bằng 25-60% nồng độ có trong máu. Carbamazepine qua được nhau thai. Lượng phân phối vào khoảng 0,8-1,9 l/kg. Nồng độ thuốc trong máu : Tmax sau khi dùng liều duy nhất : 24 giờ. Nồng độ thuốc tối đa sau khi dùng liều duy nhất 400 mg (viên nén) ; khoảng 4,5 mg/ml ; viên phóng thích chậm CR : giảm đáng kể chỉ số biên độ và nồng độ thuốc tối đa ở giai đoạn ổn định, trong khi nồng độ tối thiểu không giảm nhiều. Nồng độ hiệu dụng ở giai đoạn ổn định khoảng 4-12 mg/ml. tương đương với 17-50 mmol/l. Nồng độ của carbamazepine-10,11-epoxide (hoạt chất chuyển hóa) : khoảng 30% của nồng độ carbamazepine. Nồng độ carbamazepine ổn định trong máu đạt được trong vòng 1-2 tuần, tùy thuộc vào mức độ mà tại đó chuyển hóa được tạo ra nhờ carbamazepine (tự cảm ứng) hay nhờ các thuốc cảm ứng men khác (dị cảm ứng ; và cũng phụ thuộc vào tình trạng bệnh nhân trước khi điều trị, liều dùng và thời gian điều trị. Gắn kết protein huyết thanh : 70-80%.
  5. Chuyển hóa Ở gan : carbamazepine được đào thải chủ yếu dưới dạng epoxide-diol. Hoạt chất chuyển hóa là carbamazepine-10,11-epoxide. Carbamazepine tạo ra hệ men gan mono-oxygenase.