Xem mẫu
- Thận trọng khi dùng kháng sinh quinolon
Tâm lý người sử dụng thuốc thường hướng tới những
thuốc thế hệ mới, nhất là các thuốc kháng sinh (KS).
Quinolon là những KS quan trọng có phổ tác dụng rộng
trong điều trị nhiễm vi khuẩn hiếu khí gram âm và gram
dương. Việc ra đời nhóm KS này đã đem lại hy vọng lớn
lao để chiến đấu với các vi khuẩn nguy hiểm đang có xu
hướng ngày càng đề kháng với các KS quen thuộc.
Người ta phân loại quinolon dựa vào đặc tính dược lý và
theo thời gian phát hiện.
Các quinolon thế hệ 1:bao gồm các dẫn chất không gắn
fluor, điển hình là acid nalidixic và cinoxacin có phổ
kháng khuẩn hẹp chỉ được dùng trong điều trị nhiễm
khuẩn đường tiết niệu - sinh dục không biến chứng. Acid
nalidixic (negram) được phát hiện một cách tình cờ vào
năm 1962 trong quá trình điều chế thuốc sốt rét cloroquin.
Sau đó, người ta cũng đưa vào sử dụng một số thuốc
tương tự như puram, purin, eracine... Hiện nay, việc sử
dụng những thuốc này bị hạn chế do vi khuẩn kháng
thuốc cao.
- Không dùng kháng sinh quinolon cho
trẻ em dưới 16 tuổi.
Các quinolon thế hệ 2:hay còn gọi là fluoroquinolon
(FQ), đặc trưng bởi việc thêm nguyên tử fluor vào cấu
trúc quinolon, được đưa ra thị trường từ nǎm 1985. Các
thuốc thế hệ 2 bao gồm ciprofloxacin, enoxacin,
grepafloxacin, lomefloxacin, norfloxacin và ofloxacin có
dược lực học tiến bộ hơn thuốc thế hệ đầu và có tác dụng
chống nhiều loại vi sinh vật gây nhiễm khuẩn gram âm và
tác dụng toàn thân.
So với các quinolon thế hệ 1, các FQ có ít tác dụng phụ
hơn và khắc phục được tình trạng vi khuẩn nhanh chóng
kháng thuốc. Việc sử dụng trên lâm sàng bao gồm nhiễm
khuẩn tiết niệu và viêm đài bể thận không biến chứng và
có biến chứng, bệnh lây qua đường tình dục, viêm tuyến
tiền liệt, nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Một số thuốc điển hình như norfloxacin là thuốc đầu tiên
thuộc nhóm này được đưa ra thị trường nǎm 1986 và có
thời gian bán thải ngắn nhất trong số các FQ hiện có. Nói
- chung, thuốc được dành để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu
vì thuốc có sinh khả dụng đường uống kém.
Ciprofloxacin là FQ có hiệu lực mạnh và xâm nhập tốt
vào xương, do đó thuốc có thể thay thế cho các kháng
sinh không dùng đường uống để điều trị viêm xương tủy
do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Ofloxacin là thuốc được bài xuất nguyên vẹn qua thận
nhiều nhất. Ciprofloxacin và ofloxacin cũng là FQ thế hệ
2 có chỉ định rộng và có ở cả dạng uống, tiêm tĩnh mạch,
tra mắt, nhỏ tai để điều trị viêm tai ngoài và viêm tai giữa.
Hiện nay, ciprofloxacin và ofloxacin thường được dùng
trong điều trị nhiễm lao phức tạp ở bệnh nhân AIDS và
phối hợp với các thuốc khác trong điều trị lao kháng
thuốc. Enoxacin tác động mạnh nhất đến chuyển hóa gan
của các thuốc khác.
Các quinolon thế hệ 3: bao gồm gatifloxacin,
levofloxacin, moxifloxacin và sparfloxacin. Levofloxacin
là đồng phân levo và là thành phần hoạt động hơn của hỗn
dược ofloxacin triệt quang (raxem). Các FQ thế hệ 3 có
hoạt phổ rộng chống vi khuẩn gram dương, được chỉ định
trong viêm phổi cộng đồng, viêm xoang cấp và đợt cấp
của viêm phế quản mạn. Gatifloxacin cũng được cấp phép
dùng điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu và lậu. Cả gatifloxacin
và levofloxacin đều có ở dạng uống và tiêm tĩnh mạch.
Levofloxacin còn có ở dạng nhỏ mắt để điều trị viêm kết
mạc do vi khuẩn.
- Các quinolon thế hệ 4: bao gồm trovafloxacin,
alatrofloxacin. Trovafloxacin là hoạt chất dùng đường
uống, còn alatrofloxacin là tiền chất của trovafloxacin
được dùng đường tĩnh mạch. Trovafloxacin có tác dụng
rõ rệt chống vi khuẩn kị khí trong khi vẫn giữ được hoạt
tính chống gram âm và gram dương của các FQ thế hệ 3.
Chúng cũng có tác dụng tương đương ciprofloxacin.
Trovafloxacin là kháng sinh uống đầu tiên dùng điều trị
dự phòng cho bệnh nhân mổ vì nồng độ trong máu khi
uống gần bằng khi tiêm. Nó được giới hạn sử dụng trong
các nhiễm khuẩn nặng nguy hiểm tính mạng hoặc đe dọa
phải cắt chi, do thuốc có thể gây những tác dụng phụ nặng
trên gan.
Cần chú ý không kết hợp kháng sinh nhóm FQ với dùng
kháng sinh tetracyclin. Các chất chống acid (trong bệnh
loét dạ dày - tá tràng), sắt bổ sung và ngay cả các vitamin
cùng với muối khoáng như kẽm và calci có thể gắn và làm
giảm tới 90% sinh khả dụng đường uống của kháng sinh
quinolon. Những thuốc có chứa cation hóa trị 2 và hóa trị
3 như sucralfat có chứa ion nhôm, viên didanosin chứa
những chất đệm có ion nhôm và magiê đều làm giảm sinh
khả dụng của ciprofloxacin và norfloxacin.
Các FQ có khá ít tác dụng phụ và độc tính. Tuy nhiên, do
đã thấy những dị dạng sụn ở động vật non khi dùng
quinolon ở liều lớn gấp nhiều lần liều dùng cho người,
nên người ta khuyên không dùng thuốc cho trẻ em dưới
- 16 tuổi vì sợ ảnh hưởng có hại của thuốc đến sự phát triển
của trẻ. Nói chung, không nên dùng thuốc KS nhóm
quinolon cho trẻ em nếu không thật sự cần thiết. Chỉ sử
dụng KS này cho trẻ nếu không còn sự lựa chọn nào khác
để thay thế. Người ta cũng chú ý tới tình trạng đứt gân có
liên quan tới những liệu trình FQ ngắn ngày. Bệnh nhân
dùng quinolon nên tránh tập nặng trong khi điều trị và
một vài tuần sau khi ngừng thuốc để phòng tránh tác dụng
có hại này.
nguon tai.lieu . vn
