Xem mẫu
CÁC THUỐC CHỮA LAO THỨ YẾU
(THAY TH E)
HỌ AMINOGLYCOSID
t
KANAMYCIN (KMY)
1. TINH CHAT
Kanamycin được Umezawa, Donomae và Kanai phân lập
từ nấm Streptomyces Kanamyceticus năm 1957. Kanamycin
là kháng sinh diệt khuẩn thuộc họ aminoglycosid deoxystreptamin. Kanamycin có phổ kháng khuẩn vối nhiều
loại cầu khuẩn Gram dương và một vài loại Gram âm.
In v itr o : Mặc dù Kanamycin không tác dụng với liên
cầu khuẩn nhưng có tác dụng hiệp đồng với ß-laetamin và
cả với tụ cầu khuẩn ỏ mức độ ít hơn. Đặc biệt vối trực
khuẩn lao in vitro và in vivo.
•
t
m
•
■
In v iv o: Kanamycin tác dụng diệt khuẩn lao nhưng
kém hơn Isoniazid và Streptomycin. Điều trị lao trên
người 50 - 65% các dấu hiệu lâm sàng, X quang phổi đạt
kết quả tốt. Nếu điều trị đơn thuần với Kanamycin trực
khuẩn lao âm hoá ở đòm chỉ đạt 10%, nếu phối hợp với các
thuổc chữa lao khác tổng liều không v ư ợ t quá 60g, tỷ lệ
âm hoá đòm tăng 74%. Trực khuẩn lao thường có kháng
ế
T5 - TCBL
65
chéo giũa Kanamycin và Amikacin (AMY). Trực khuẩn lao
kháng với Streptomycin nhưng nhậy cảm vối Kanamycin
và Amikacin. TCYTTG khuyên cáo nên dùng Kanamycin
phôi hợp vối các thuốíc lao khác để chữa các thể lao kháng
với Streptomycin.
2. CHUYỂN HOÁ THUỐC
2.1. Hấp thụ:
-
Kanamycin không hấp thu qua đường tiêu hoá.
-
Nồng độ thuốc trong máu sau khi tiêm bắp với:
+ 500mg là 20 jig/sau 1 giờ.
+ 1000 mg là 30 ^Ig/sau 1 giờ.
-
Thời gian bán huỷ của Kanamycin ở người có
chức năng thận bình thường vào khoảng 2 giờ 30.
- Nồng độ thuốc ở các mô thấp hơn ỏ trong máu.
2.2. K h u ếc h tán :
Kanamycin khuếch tán vào:
-
Khoang thanh mạc, ổ khốp (50% nồng độ thuốc ỏ
máu), màng phổi, màng bụng.
-
Tuần hoàn thai nhi (50% nồng độ thuốc ở trong
máu).
-
Khuếch tán yếu vào dịch não tuỷ (không vào hệ
thần kinh trung ương). Liên kết với protein yếu
( 10%).
ít chuyển hoá thuốc trong cơ thể.
-
66
2.3. Đào thải:
Thuổc đào thải phần lốn theo đưòng tiết niệu qua lọc
cầu thận, trong 24 giờ tỷ lệ thuốc trong nước tiểu chiếm
60-70%, cao hơn 20 lần trong máu. Thuốc còn bài tiết qua
sữa mẹ.
3. CHI ĐỊNH Đ IEU TRỊ
-
Các bệnh nhiễm khuẩn Gram âm nhậy cảm với
thuốc, đặc biệt các bệnh về thận, tiết niệu sinh dục.
'
t
t
«
t
'
•
-
Các bệnh nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc.
-
Bệnh màng não.
-
Bệnh hô hấp trong đó có bệnh lao.
-
Bệnh ngoài da (tụ cầu ác tính ở mặt).
-
Bệnh khớp.
4. CHỐNG CHỈ ĐỊNH
-
Dị ứng với kháng sinh họ Aminoglycosid.
-
Nhược cơ.
5. TƯƠNG TÁC THUỐC
-
Kanamycin làm tăng độc tính của thuổc lợi tiểu
tác động đến quai Henlé và các thuốc khác độc vối
thần kinh thính giác và thận.
-
Kanamycin làm tăng độc lực thuổc cura: Các thuổc
giãn cơ và thuốc gây mê toàn thân, gây nguy cơ ức
chế thần kinh - cơ, dẫn đến liệt hô hấp.
67
-
Không nên trộn lẫn Kanamycin vối một sô thuôc
khác, nhất là với kháng sinh nhóm bêta lactamin (không dùng chung một lọ thuốc hoặc
một bơm tiêm).
6. DUNG NẠP THUỐC - ĐỘC TÍNH
-
Thuốc dung nạp kém, tác dụng phụ và độc tính
tương tự Streptomycin và Capreomycin.
-
Thuốc có độc tính cao, chủ yếu tác động tới thận
và thính giác:
+
Với thận: Hay gặp, nhưng rất ít quan trọng.
+
Với tai: Ầnh hưởng dây thần kinh thính giác
(rối loạn tiền đình - ốc tai 25%).
Phần nhiều hai
chữa với Kanamycin
thận, ngươi cao tuổi,
thận hay thính giác.
tổng liều > 60g.
-
tác dụng phụ trên xảy ra ỏ người
liều cao, lâu dài, có tiền sử bệnh
hoặc phối hợp với các thuốc độc với
Có tác giả khuyên không nên tiêm
Tác dụng phụ khác:
+
+
Phản ứng dị ứng ở da ít gặp: Da nổi mẩn đỏ,
nổi mày đay. Ngừng thuốc thì khỏi.
Đau nơi tiêm.
7. THẬN TRỌNG KHI DÙNG
-
68
Chú ý theo dõi liều lượng thuổc thích hợp.
Theo dồi chức năng thận và thính giác:
+
Chỉ dùng khi cần thiết với bệnh nhân có bất
thưòng về chức năng thận, thính giác.
+
Không nên chữa lâu dài, hoặc lặp lại nhiều
lần ở người cao tuổi.
+
Thận trọng phối hợp với các thuốc lợi tiểu.
+
Thông báo cho bác sỹ gây mê hồi sức biết
đang sử dụng Kanamycin.
+
Thận trọng khi điều trị cho phụ nữ có thai,
hoặc đang nuôi con bú.
8. LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
D ang th u ố c:
Lọ: 250mg, 500mg, hay l,0g.
Đ ường d ù n g :
-
Tiêm bắp sâu.
-
Truyền tĩnh mạch chậm. Không được tiêm tĩnh
m ạch trực tiếp.
Liêu lượng
• Người có chức năng thận bình thường:
Tiêm bắp:
-
Ngươi lớn: 15mg/kg/ngày, chia 2 lần (7,5 mg/kg/12
giờ).
-
Trẻ em: 15 mg/kg/ngày, chia 2 lần (7,5 mg/kg/12
giò).
69
nguon tai.lieu . vn
(THAY TH E)
HỌ AMINOGLYCOSID
t
KANAMYCIN (KMY)
1. TINH CHAT
Kanamycin được Umezawa, Donomae và Kanai phân lập
từ nấm Streptomyces Kanamyceticus năm 1957. Kanamycin
là kháng sinh diệt khuẩn thuộc họ aminoglycosid deoxystreptamin. Kanamycin có phổ kháng khuẩn vối nhiều
loại cầu khuẩn Gram dương và một vài loại Gram âm.
In v itr o : Mặc dù Kanamycin không tác dụng với liên
cầu khuẩn nhưng có tác dụng hiệp đồng với ß-laetamin và
cả với tụ cầu khuẩn ỏ mức độ ít hơn. Đặc biệt vối trực
khuẩn lao in vitro và in vivo.
•
t
m
•
■
In v iv o: Kanamycin tác dụng diệt khuẩn lao nhưng
kém hơn Isoniazid và Streptomycin. Điều trị lao trên
người 50 - 65% các dấu hiệu lâm sàng, X quang phổi đạt
kết quả tốt. Nếu điều trị đơn thuần với Kanamycin trực
khuẩn lao âm hoá ở đòm chỉ đạt 10%, nếu phối hợp với các
thuổc chữa lao khác tổng liều không v ư ợ t quá 60g, tỷ lệ
âm hoá đòm tăng 74%. Trực khuẩn lao thường có kháng
ế
T5 - TCBL
65
chéo giũa Kanamycin và Amikacin (AMY). Trực khuẩn lao
kháng với Streptomycin nhưng nhậy cảm vối Kanamycin
và Amikacin. TCYTTG khuyên cáo nên dùng Kanamycin
phôi hợp vối các thuốíc lao khác để chữa các thể lao kháng
với Streptomycin.
2. CHUYỂN HOÁ THUỐC
2.1. Hấp thụ:
-
Kanamycin không hấp thu qua đường tiêu hoá.
-
Nồng độ thuốc trong máu sau khi tiêm bắp với:
+ 500mg là 20 jig/sau 1 giờ.
+ 1000 mg là 30 ^Ig/sau 1 giờ.
-
Thời gian bán huỷ của Kanamycin ở người có
chức năng thận bình thường vào khoảng 2 giờ 30.
- Nồng độ thuốc ở các mô thấp hơn ỏ trong máu.
2.2. K h u ếc h tán :
Kanamycin khuếch tán vào:
-
Khoang thanh mạc, ổ khốp (50% nồng độ thuốc ỏ
máu), màng phổi, màng bụng.
-
Tuần hoàn thai nhi (50% nồng độ thuốc ở trong
máu).
-
Khuếch tán yếu vào dịch não tuỷ (không vào hệ
thần kinh trung ương). Liên kết với protein yếu
( 10%).
ít chuyển hoá thuốc trong cơ thể.
-
66
2.3. Đào thải:
Thuổc đào thải phần lốn theo đưòng tiết niệu qua lọc
cầu thận, trong 24 giờ tỷ lệ thuốc trong nước tiểu chiếm
60-70%, cao hơn 20 lần trong máu. Thuốc còn bài tiết qua
sữa mẹ.
3. CHI ĐỊNH Đ IEU TRỊ
-
Các bệnh nhiễm khuẩn Gram âm nhậy cảm với
thuốc, đặc biệt các bệnh về thận, tiết niệu sinh dục.
'
t
t
«
t
'
•
-
Các bệnh nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc.
-
Bệnh màng não.
-
Bệnh hô hấp trong đó có bệnh lao.
-
Bệnh ngoài da (tụ cầu ác tính ở mặt).
-
Bệnh khớp.
4. CHỐNG CHỈ ĐỊNH
-
Dị ứng với kháng sinh họ Aminoglycosid.
-
Nhược cơ.
5. TƯƠNG TÁC THUỐC
-
Kanamycin làm tăng độc tính của thuổc lợi tiểu
tác động đến quai Henlé và các thuốc khác độc vối
thần kinh thính giác và thận.
-
Kanamycin làm tăng độc lực thuổc cura: Các thuổc
giãn cơ và thuốc gây mê toàn thân, gây nguy cơ ức
chế thần kinh - cơ, dẫn đến liệt hô hấp.
67
-
Không nên trộn lẫn Kanamycin vối một sô thuôc
khác, nhất là với kháng sinh nhóm bêta lactamin (không dùng chung một lọ thuốc hoặc
một bơm tiêm).
6. DUNG NẠP THUỐC - ĐỘC TÍNH
-
Thuốc dung nạp kém, tác dụng phụ và độc tính
tương tự Streptomycin và Capreomycin.
-
Thuốc có độc tính cao, chủ yếu tác động tới thận
và thính giác:
+
Với thận: Hay gặp, nhưng rất ít quan trọng.
+
Với tai: Ầnh hưởng dây thần kinh thính giác
(rối loạn tiền đình - ốc tai 25%).
Phần nhiều hai
chữa với Kanamycin
thận, ngươi cao tuổi,
thận hay thính giác.
tổng liều > 60g.
-
tác dụng phụ trên xảy ra ỏ người
liều cao, lâu dài, có tiền sử bệnh
hoặc phối hợp với các thuốc độc với
Có tác giả khuyên không nên tiêm
Tác dụng phụ khác:
+
+
Phản ứng dị ứng ở da ít gặp: Da nổi mẩn đỏ,
nổi mày đay. Ngừng thuốc thì khỏi.
Đau nơi tiêm.
7. THẬN TRỌNG KHI DÙNG
-
68
Chú ý theo dõi liều lượng thuổc thích hợp.
Theo dồi chức năng thận và thính giác:
+
Chỉ dùng khi cần thiết với bệnh nhân có bất
thưòng về chức năng thận, thính giác.
+
Không nên chữa lâu dài, hoặc lặp lại nhiều
lần ở người cao tuổi.
+
Thận trọng phối hợp với các thuốc lợi tiểu.
+
Thông báo cho bác sỹ gây mê hồi sức biết
đang sử dụng Kanamycin.
+
Thận trọng khi điều trị cho phụ nữ có thai,
hoặc đang nuôi con bú.
8. LIỀU LƯỢNG - CÁCH DÙNG
D ang th u ố c:
Lọ: 250mg, 500mg, hay l,0g.
Đ ường d ù n g :
-
Tiêm bắp sâu.
-
Truyền tĩnh mạch chậm. Không được tiêm tĩnh
m ạch trực tiếp.
Liêu lượng
• Người có chức năng thận bình thường:
Tiêm bắp:
-
Ngươi lớn: 15mg/kg/ngày, chia 2 lần (7,5 mg/kg/12
giờ).
-
Trẻ em: 15 mg/kg/ngày, chia 2 lần (7,5 mg/kg/12
giò).
69