Xem mẫu
- Bài tổng hợp các công thức hóa dược
CHƯƠNG 1: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY - RUỘT
1. Thuốc điều trị loét dạ dày –tá tràng (4)
1.1. Các antacid Al(OH)3
Nhôm hydroxyd gel
1.2. Thuốc kháng
thụ thể H2 (…tidin)
CIMETIDIN
(CYano + MEthyl +
TIDIN)
1.3. Thuốc ức chế
bơm proton
OMEPRAZOL
(Ortho + MEthyl +
PRAZOL)
1.4. Thuốc bảo vệ
niêm mạc, bao chỗ loét
BISMUTH
SUBSALICYLAT
2. Thuốc nhuận tràng và tẩy (2)
2.1. Thuốc nhuận
tràng do kích thích
BISACODYL
(BIS + ACetat +
pyriDYL)
- 2.2. Thuốc nhuận
tràng do làm mềm
phân
MUỐI DOCUSAT
3. Thuốc điều trị tiêu chảy (2)
DIPHENOXYLAT
HYDROCLORID
(DIPHENyl + XYano
+ AT (este))
LOPERAMID
HYDROCLORID
CHƯƠNG 2: HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON
1. Hormon steroid
1.1. Hormon sinh dục nam (2)
TESTOSTERON PROPIONAT
(Khung androstan 19C)
- METHYLTESTOSTERON
(17α-METHYL TESTOSTERON)
1.2. Hormon sinh dục nữ
1.2.1. Các estrogen (2)
ESTRADIOL MONOBENZOAT
(17β-hydroxy ESTRA-1,3,5(10)-
trien-3-yl BENZOAT)
ETHINYLESTRADIOL
(Là 17α-ETHINYL ESTRADIOL)
(17α-ETHINYL ESTRA-1,3,5(10)-
trien-3,17β-DIOL)
1.2.2. Các progestin (3)
PROGESTERON CH3
C
(Pregn(a)-4-en-3,20-dion) O
H
H H
O
- NORETHINDRON ACETAT
(19-nor-3-oxo-17α-pregn-4-en-20-
in-17β-yl acetat)
(17α-ethinyl-19-nor-3-oxo androst-
4-en-17β-yl acetat)
(17α-ethinyl-3-oxo estra-4-en-17β-yl
acetat)
LEVONORGESTREL
[(-)-18,19-dinor-13-ethyl-17β-
hydroxy-17α-preg-4-en-20-in-3-on]
[(-)-18,19-dinor-17α-ethinyl-13-
ethyl-17β-hydroxy androst-4-en-3-
on]
1.3. Hormon vỏ thượng thận (3)
HYDROCORTISON
ACETAT
PREDNISOLON
(Hydrocortison + Δ1)
- DEXAMETHASON
(Hydrocortison + Δ1 + 9-F-
16α-CH3)
2. Các hormon khác - Trình bày tính chất lý hoá, ứng dụng / pha chế, kiểm nghiệm,
bảo quản của các chất dưới đây (trừ Insulin)
- Bản chất cấu tạo, phương pháp điều chế, tác dụng và chỉ định
của INSULIN.
NATRI LEVOTHYROXIN
(T4)
(Hormon tuyến giáp)
PROPYLTHIOURACIL
(kháng giáp trạng)
GLIBENCLAMID
(dẫn chất sulfonyl ure)
(ĐT đái tháo đường)
METFORMIN
(dẫn chất biguanid)
(ĐT đái tháo đường)
CHƯƠNG 3: THUỐC SÁT TRÙNG, TẨY UẾ, SULFAMID KHÁNG KHUẨN,
- CÁC QUINOLON
• Mục tiêu:
- Phân loại thuốc sát trùng. Cấu tạo, thành phần, tính chất, kiểm nghiệm, tác dụng của
nước oxy già, iod và dung dịch povidon-iod 1%.
- Công thức chung, tính chất chung, cơ chế tác dụng của sulfamid kháng khuẩn. Công
thức, tính chất và công dụng của SULFACETAMID NATRI, CO-TRIMOXAZOL.
- Với quinolon: Công thức chung, liên quan cấu trúc – tác dụng.
CTCT, tính chất, kiểm nghiệm, công dụng của acid nalixidic, ciprofloxacin
hydroclorid, ofloxacin và levofloxacin.
1. Thuốc sát trùng, tẩy uế
DUNG DỊCH HYDROPEROXYD H2O2
IOD I2
DUNG DỊCH POVIDON - IOD 1%
(Phức chất của Iod và Povidon)
2. Sulfamid kháng khuẩn
Công thức chung:
SULFACETAMID NATRI
(SULFAmid + ACETAMID)
SULFAMETHOXAZOL (SMZ)
(SULFAmid + 5-METHyl-3-
isoXAZOL)
CO-TRIMOXAZOL
(Phối hợp SMZ với TRImethoprim
(TMP))
Tỷ lệ: SMZ : TMP (5 : 1)
- 3. Kháng sinh Quinolon
• Đt: Phổ UV, SKLM, HPLC
• Đl: CH3Na/dung môi DMF
ACID NALIDIXIC O
6 COOH
H3C 7 N N1
C2H5
CIPROFLOXACIN
HYDROCLORID
(CYcloPROpyl + FLOXACIN)
OFLAXACIN và
LEVOFLOXACIN (đồng phân tả
tuyền của OFLOXACIN)
CHƯƠNG 4: KHÁNG SINH
1. Kháng sinh β-lactam
1.1. Penicillins
- PENICILLIN G O
H S
KALI (Na) C6H5 - CH2 C N CH3
(Benzylpenicillin N CH3
kali (Na)) O
COOK (Na)
PENICILLIN G
BENZATHIN
PHENOXYMETHY
L PENICILLIN
(PENICILLIN V)
AMOXICILLIN
1.2.
Cephalosporins
CEPHALEXIN
- CEFUROXIM Na
CEFOTAXIM Na
CEFTRIAXON Na
2. Kháng sinh Cấu tạo gồm: aglycol + O + ose
aminosid
CHƯƠNG 5: THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO VÀ PHONG
1. Thuốc điều trị lao
ISONIAZID (INH)
(ISONIcotinic + hydAZID)
PYRAZINAMID
(PYRAZIN + AMID)
ETHAMBUTOL
HYDROCLORID
2. Thuốc điều trị phong
- DAPSON
Di (AminoPhenyl) SulfON
CLOFAZIMIN (tự đọc)
CHƯƠNG 6: CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ NẤM
1. Các azol Hoá tính:
- Nhân imidazol (tính base):
CLOTRIMAZOL + Tan trong HCl
+ Định lượng = đo acid / mt khan
- Gốc phenyl:
+ Hấp thụ UV → định tính, định
lượng = đo UV.
- Vô cơ hoá, xác định ion Cl-.
2. Allylamin và CH 3
các hợp chất liên CH 2-N-CH 2 -CH=CH
quan . HCl
NAFTIFIN
HYDROCLORID
3. Kháng sinh chống nấm
AMPHOTERICIN
B
- NYSTATIN
(khác 3 điểm so với
AMPHOTERICIN
B)
GRISEOFULVIN
(tự đọc)
CHƯƠNG 7: THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH DO KÝ SINH TRÙNG
1. Thuốc điều trị bệnh giun sán (4)
DIETHYLCARBAMAZIN
CITRAT
ALBENDAZOL
(nhân BENz imiDAZOL)
MEBENDAZOL
(nhân BENz imiDAZOL)
NICLOSAMID (NItro + CLO +
SAlicylic + AMID)
2. Thuốc điều trị bệnh sốt rét (3)
- CLOROQUIN CH3 CH-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2
NH
(CLORO + 4-amino QUINolin)
Cl N
PRIMAQUIN PHOSPHAT (8-
amino QUINolin)
ARTEMISININ
3. Thuốc điều trị lỵ amip và Trichomonas
METRONIDAZOL (MEthyl +
NITRO + imiDAZOL)
CHƯƠNG 8: THUỐC CHỐNG VIRUS
1. Điều trị HIV (3)
- ZIDOVUDIN (AZT) O
CH3
(AZido Thymidin) HN Dinh tinh
- SKLM
HO O N - HPLC
CH2 Dinh luong
O
- HPLC
- Pho UV
N3
ZALCITABIN
(Dẫn chất của CYtidin)
LAMIVUDIN
(Thay C3’ của ZALCITABIN bằng S)
2. Thuốc điều trị Cúm (2)
AMANTADIN HYDROCLORID
RIBAVIRIN H2NOC N
N
(đường RIBose) HO N
CH2
O
OH OH
3. Thuốc điều trị Herpes (1)
- ACYCLOVIR
CHƯƠNG 9: THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ
• Mục tiêu: Như trong giáo trình (p.238)
1. Các tác nhân alkyl hoá
PROCARBAZIN
HYDROCLORID
(PROpyl + CARbamoyl +
Benzyl + hydrAZIN)
2. Các thuốc kháng chuyển hoá
METHOTREXAT
(Khác acid folic (vit. B9) 2
điểm: 4-OH → 4-NH2; 10-
H → 10-CH3 ⇒ ức chế tổng
hợp acid nucleic ở TB ung
thư)
3. Các chất kháng sinh Nhớ tên một số kháng sinh và tác dụng
chống ung thư
DACTINOMYCIN
DAUNORUBICIN HYDROCLORID
4. Hợp chất alcaloid điều - Nguồn gốc: Lá, vỏ, rễ của cây Dừa cạn (Vinca rosea
trị ung thư hay Catharanthus roseus)
- Công thức: dimerindol alcaloid
- Tính chất (nêu).
- Tác dụng → CĐ, CCĐ, Liều.
- VINBLASTIN SULFAT
VINCRISTIN SULFAT OH
N
(CTHH giống C2H5
VINBLASTIN, chỉ thay
nhóm methyl ở nhân indol
bằng nhóm aldehyd) N
H COOCH3
N
C2H5
OCOCH3
H3CO N
COOCH3
CHO OH
Phụ lục:
Nhóm Định tính Định lượng
N amin hoặc N dị vòng - Tạo tủa với một số thuốc - Đo acid / mt khan (thường
(N:) thử chung của alcaloid là HClO4 / CH3COOH
khan)
Nhân thơm - Đo UV - Đo UV (HPLC)
- -C=O liên hợp với C=C - Pư Zimmerman → màu đỏ Đo UV, HPLC
VD: hormon steroid - Tạo hydrazon
(xem đầy đủ trong slide) - TLC, đo UV, HPLC
C bất đối (C*) Đo α Đo α
C ≡ CH Kết tủa với AgNO3 Bằng NaOH sau khi pư với
AgNO3 (định lượng HNO3)
nguon tai.lieu . vn
