Xem mẫu

  1. GAÉN (FIXATION) THUOÁC VAØO PROTEIN HUYEÁT TÖÔNG ÔÛ maùu, thuoác ñöôïc chia thaønh 2 daïng: + daïng gaén vôùi protein huyeát töông + daïng töï do. Coù 1 lieân keát thuaän nghòch vaø caân baèng: THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO + PROTEIN TÖÏ DO PHÖÙC HÔÏP THUOÁC – PROTEIN Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 81
  2. Phöùc hôïp « thuoác – protein » ôû maùu nhaû ra daïng töï do môùiû khi daïng thuoác töï do cuõ saün coù ñaõ hao huït döôùi möùc bình thöôøng (do chuyeån hoùa, thaûi tröø).  Phöùc hôïp naøy keùo daøi söï coù maët cuûa thuoác ôû maùu, + khoâng khueách taùn qua maøng + khoâng chuyeån hoùa, + khoâng thaûi tröø + laø nguoàn cung caáp ñaëc bieät, thöôøng xuyeân thuoác daïng töï do. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 82
  3. Khaû naêng gaén vôùi protein nhieàu hay ít tuøy loaïi thuoác, moät soá thuoác khoâng gaén ñöôïc nhö loaïi coù phaân töû löôïng thaáp, tan nhieàu trong nöôùc, khoâng phaân cöïc…nhö ureâ, glucose, INH, Söï gaén thuoác vaøo protein cuûa huyeát töông ñöôïc xem laø cao khi tyû leä gaén > 90 %. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 83
  4. SÖÏ KHUEÁCH TAÙN (DIFFUSION) TRONG MOÂ Caùc moâ khaùc nhau trong cô theå coù aùi löïc khaùc nhau ñoái vôùi thuoác. Thuoác trôï tim khi vaøo cô theå seõ öu tieân ñeán tim do coù aùi löïc vôùi moâ naøy. Thoâng thöôøng, thuoác ñöôïcï phaân phoái (distribution) ôû caùc khoûang troáng giöõa caùc teá baøo. Nhö vaäy ñeå khueách taùn thì thuoác phaûi ñi qua caùc maøng cuûa moâ. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 84
  5. Moâ gan, thaønh maïch maùu bò giaùn ñoïan neân thuoác ñi qua deã daøng. Ngöôïc laïi ôû naõo coù haøng raøo maùu – naõo ñeå ngaên söï khueách taùn cuûa caùc chaát vaøo naõo nhaèm baûo veä naõo, tuy nhieân khi bò toån thöông, nhieãm truøng thì caùc chaát deã xaâm nhaäp hôn. Haøng raøo nhau thai: soá thuoác coù theå qua vaø aûnh höôûng ñeán thai nhi neân caàn duøng thuoác thaän troïng khi mang thai. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 85
  6. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 86
  7. SÖÏ CHUYEÅN HOÙA Söï chuyeån hoùa (metabolism) laø toaøn boä caùc bieán ñoåi hoùa hoïc cuûa 1 thuoác trong cô theå, coù theå laø sinh toång hôïp, phaân huûy…. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 87
  8. Chuyeån hoùa vaø taùc duïng + Chaát chuyeån hoùa vaãn coøn giöõ nguyeân taùc duïng cuûa chaát meï hoaëc coù khi coøn maïnh hôn chaát meï. Ví duï: - codein chuyeån thaønh morphin choáng ho, - phenacetin chuyeån thaønh paracetamol haï soát, - digitoxin chuyeån thaønh digoxin trôï tim, - prednison chuyeån thaønh prednisolon khaùng vieâm. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 88
  9. + Chaát chuyeån hoùa môùi coù taùc duïng hoaëc coù ñoäc tính, khi ñoù thuoác ñöôïc goïi laø tieàn chaát (prodrug, precursor). Ví duï: - DOPA chuyeån thaønh dopamin chöõa parkinson; - metyl DOPA chuyeån thaønh metyl noradrenalin chöõa cao huyeát aùp, Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 89
  10. •Chuyeån hoùa vaø thaûi tröø Coù thuoác khoâng qua chuyeån hoùa, khi vaøo cô theå roài thì ñöôïc thaûi ra nguyeân veïn. Ví duï: bromid, lithium, saccarin, khaùng sinh aminosid, saùt khuaån ñöôøng nieäu. Coù thuoác sau khi haáp thu phaûi ñöôïc chuyeån hoùa roài môùi thaûi tröø, caùc chaát chuyeån hoùa (metabolite) seõ coù tính phaân cöïc cao, ít tan trong lipid hôn chaát meï seõ deã thaûi tröø hôn. Thoâng thöôøng qua chuyeån hoùa thì thuoác seõ maát taùc duïng, maát ñoäc tính, nhö vaäy, chuyeån hoùa laø tieàn ñeà cuûa söï thaûi tröø. Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 90
nguon tai.lieu . vn