Xem mẫu
- GAÉN (FIXATION) THUOÁC VAØO PROTEIN HUYEÁT
TÖÔNG
ÔÛ maùu, thuoác ñöôïc chia thaønh 2 daïng:
+ daïng gaén vôùi protein huyeát töông
+ daïng töï do.
Coù 1 lieân keát thuaän nghòch vaø caân baèng:
THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO + PROTEIN TÖÏ DO
PHÖÙC HÔÏP THUOÁC – PROTEIN
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 81
- Phöùc hôïp « thuoác – protein » ôû maùu nhaû ra
daïng töï do môùiû khi daïng thuoác töï do cuõ saün coù
ñaõ hao huït döôùi möùc bình thöôøng (do chuyeån
hoùa, thaûi tröø).
Phöùc hôïp naøy keùo daøi söï coù maët cuûa thuoác ôû
maùu,
+ khoâng khueách taùn qua maøng
+ khoâng chuyeån hoùa,
+ khoâng thaûi tröø
+ laø nguoàn cung caáp ñaëc bieät,
thöôøng xuyeân thuoác daïng töï do.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 82
- Khaû naêng gaén vôùi protein nhieàu hay ít tuøy loaïi
thuoác, moät soá thuoác khoâng gaén ñöôïc nhö loaïi
coù phaân töû löôïng thaáp, tan nhieàu trong nöôùc,
khoâng phaân cöïc…nhö ureâ, glucose, INH,
Söï gaén thuoác vaøo protein cuûa huyeát
töông ñöôïc xem laø cao khi
tyû leä gaén > 90 %.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 83
- SÖÏ KHUEÁCH TAÙN (DIFFUSION) TRONG MOÂ
Caùc moâ khaùc nhau trong cô theå coù aùi löïc
khaùc nhau ñoái vôùi thuoác.
Thuoác trôï tim khi vaøo cô theå seõ öu tieân ñeán
tim do coù aùi löïc vôùi moâ naøy.
Thoâng thöôøng, thuoác ñöôïcï phaân phoái
(distribution) ôû caùc khoûang troáng giöõa caùc
teá baøo.
Nhö vaäy ñeå khueách taùn thì thuoác phaûi ñi
qua caùc maøng cuûa moâ.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 84
- Moâ gan, thaønh maïch maùu bò giaùn ñoïan neân
thuoác ñi qua deã daøng.
Ngöôïc laïi ôû naõo coù haøng raøo maùu – naõo ñeå
ngaên söï khueách taùn cuûa caùc chaát vaøo naõo
nhaèm baûo veä naõo, tuy nhieân khi bò toån thöông,
nhieãm truøng thì caùc chaát deã xaâm nhaäp hôn.
Haøng raøo nhau thai: soá thuoác coù theå qua vaø
aûnh höôûng ñeán thai nhi neân caàn duøng thuoác
thaän troïng khi mang thai.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 85
- Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 86
- SÖÏ CHUYEÅN HOÙA
Söï chuyeån hoùa (metabolism) laø toaøn boä
caùc bieán ñoåi hoùa hoïc cuûa 1 thuoác trong
cô theå, coù theå laø sinh toång hôïp, phaân
huûy….
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 87
- Chuyeån hoùa vaø taùc duïng
+ Chaát chuyeån hoùa vaãn coøn giöõ nguyeân
taùc duïng cuûa chaát meï hoaëc coù khi coøn
maïnh hôn chaát meï.
Ví duï: - codein chuyeån thaønh morphin
choáng ho,
- phenacetin chuyeån thaønh
paracetamol haï soát,
- digitoxin chuyeån thaønh
digoxin trôï tim,
- prednison chuyeån thaønh
prednisolon khaùng vieâm.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 88
- + Chaát chuyeån hoùa môùi coù taùc duïng hoaëc coù
ñoäc tính, khi ñoù thuoác ñöôïc goïi laø tieàn chaát
(prodrug, precursor).
Ví duï: - DOPA chuyeån thaønh dopamin chöõa
parkinson;
- metyl DOPA chuyeån thaønh metyl
noradrenalin chöõa cao huyeát aùp,
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 89
- •Chuyeån hoùa vaø thaûi tröø
Coù thuoác khoâng qua chuyeån hoùa, khi vaøo
cô theå roài thì ñöôïc thaûi ra nguyeân veïn.
Ví duï: bromid, lithium, saccarin, khaùng
sinh aminosid, saùt khuaån ñöôøng nieäu.
Coù thuoác sau khi haáp thu phaûi ñöôïc
chuyeån hoùa roài môùi thaûi tröø, caùc chaát chuyeån
hoùa (metabolite) seõ coù tính phaân cöïc cao, ít
tan trong lipid hôn chaát meï seõ deã thaûi tröø hôn.
Thoâng thöôøng qua chuyeån hoùa thì thuoác
seõ maát taùc duïng, maát ñoäc tính, nhö vaäy,
chuyeån hoùa laø tieàn ñeà cuûa söï thaûi tröø.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 90
nguon tai.lieu . vn